Sitagliptina FDAk onartzen du dieta eta ariketa fisikoa egiteko osagarri gisa T2DM duten gaixoen kontrol gluzemikoa hobetzeko, monoterapia gisa edo metforminarekin edo proliferatzaile peroxisomarekin aktibatutako hartzaile-³ agonistarekin (adibidez, tiazolidindionak) agente bakarra denean. ez du kontrol gluzemiko egokia ematen.
Sitagliptin
Sitagliptin CAS: 486460-32-6
Sitagliptin fosfato monohidrato CAS: 654671-77-9
Sitagliptin Propietate Kimikoak
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Fusio puntua: 114,1-115,7 ° C
Irakite-puntua: 529,9 ± 60,0 ° C (Aurreikusita)
Dentsitatea: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (Aurreikusita)
Sitagliptin zehaztapena:
|
Elementuak |
Arauak |
Emaitza analitikoak |
|
Itxura |
Hauts zuria edo zurixkakoa |
kristal zuri hautsa |
|
Identifikazioa |
HPLC RT |
Konforme |
|
IR |
Konforme |
|
|
FOSFATOA |
Konforme |
|
|
Ura |
3,3 ~% 3,7 |
% 3,41 |
|
Hondamena pizterakoan |
‰ ¤% 0,2 |
% 0,02 |
|
Ezpurutasun kirala |
â% 0,5% ¤ |
% 0,01 |
|
Lotutako ezpurutasuna |
Banakako ezpurutasuna% ¤ 0,1% |
% 0,01 |
|
Total impuritiesâ% 0,5% ¤ |
% 0,02 |
|
|
HPLC saiakuntza |
% 98-% 102,0 |
% 100,2 |
|
Hondar disolbatzaileak |
ND |
|
|
IPACâ ‰ ¤5000ppm |
ND |
|
|
Metanolaâ ‰ ¤3000ppm |
ND |
|
|
Isopropanolâ ‰ ¤5000ppm |
1051ppm |
|
|
PSD |
% 95-% 100 partikula 90 mikrako estoldatik igarotzen da |
Konforme |
|
% 60-% 80 partikula 63 mikrako estoldatik igarotzen da |
Konforme |
|
|
Ondorioa |
Konformes withUSP41standard. |
|
Sitagliptin Sarrera:
Sitagliptina ahoz biodisponible den DPP4 inhibitzaile selektiboa da, eta aminoazidoetatik eratorritako DPP4 inhibitzaileen klase baten optimizazioaren bidez aurkitu da.
DPP4 jarduera modu iraunkorrean murrizten du eguneroko administrazioaren ondoren, GIP eta GLP1 osoko zirkulazio-mailak gordetzen ditu otorduen ondoren azterketa zorrotzetan eta kronikoetan eta odoleko glukosa-mailak murrizten ditu hipogluzemia handitu gabe.
Sitagliptin Abantaila eta aplikazioa:
Ikerketa klinikoek erakutsi dute cetagliptina ahozko droga eraginkorra dela merkatuan aurreikuspen onak dituena. Efektu hipogluzemiko nabarmenak ditu bakarka edo metforminarekin eta pioglitazonarekin batera erabiltzen denean, eta segurua da, ondo jasaten du eta kontrako erreakzio gutxi ditu.
